Semaglutide

Litlhaku tsa Motheo

Semaglutide ke eng?

Semaglutide ke glucagon-like peptide-1 receptor agonist e sebelisoang ho batho ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 e le tlatsetso ea lijo le boikoetliso ho ntlafatsa taolo ea glycemic.. Semaglutide ke mohlala oa GLP-1 o nang le 94% ea tatellano ea homology ho GLP-1 ea motho. E ka tlama ho receptor ea GLP-1 mme ea kenya tšebetsong receptor ho theola tsoekere ea mali ka ho matlafatsa tlhahiso ea insulin le ho fokotsa secretion ea glucagon joalo ka agonist ea GLP-1. Ho feta moo, semaglutide e ka sebetsa ka tšilo ea lijo ka ho lieha ho tsoa ka mpeng ho etsa hore ho be le botlalo; bokong ka ho hatella takatso ea lijo; le tsamaisong ea potoloho ea mali ka ho lokisa intima e senyehileng le ho ntlafatsa mosebetsi oa endothelial.

Semaglutide e sebetsa joang?

Semaglutide phofo ke agonist ea receptor ea glucagon-joaloka peptide-1. E matlafatsa tlhahiso ea insulin, hormone e fokotsang tsoekere ea mali, ka ho etsisa phello ea incretin glucagon-like peptide-1 (GLP-1). E boetse e bonahala e susumetsa ho ata ha lisele tsa pancreatic beta, tse ikarabellang bakeng sa tlhahiso ea insulin le tokollo. Ho phaella moo, AASraw semaglutide e na le bokhoni ba ho fokotsa tlhahiso ea glucagon, hormone e susumetsang glycogenolysis (ho lokolloa ha li-carbs tse bolokiloeng sebeteng) le gluconeogenesis (ho thehoa ha tsoekere e ncha). E fokotsa ho ja lijo ka ho hatella tlala le ho liehisa tšilo ea lijo ka mpeng, e thusang ho theola boima ba 'mele. E hatella takatso ea lijo, takatso ea lijo, le ho boloka mafura.

Lipatlisiso ka Semaglutide

①Selelekela

Semaglutide ke meriana eo qalong e neng e etselitsoe ho phekola lefu la tsoekere. Leha ho le joalo, e se e tumme e le sethethefatsi sa ho theola boima ba 'mele ka mor'a hore ho fumanoe ho thusa batho ho theola boima ba' mele, ho kenyelletsa le monna oa bobeli ea ruileng ka ho fetisisa lefatšeng, Elon Musk. Haufinyane tjena, thuto—-Hang-Beke le beke Semaglutide ho Bacha ba nang le Botenya--e hatisitsoe ho Koranta ea New England ea Bongaka (NEJM) e fumane hore semaglutide e ka boela ea thusa bacha ba batenya ho fokotsa boima ba 'mele le ho khothalletsa bophelo bo botle ba pelo.

②Liphetho tsa bohlokoa

• Bacha ba batenya ba neng ba nka semaglutide beke le beke ba bone keketseho ea 16.1% ea index ea boima ba 'mele (BMI) tekong ea machaba ea tlhahlobo ea kliniki ea 3a, ha e bapisoa le keketseho ea 0.6% sehlopheng sa placebo.
• Semaglutide ke glucagon-joaloka peptide 1 (GLP-1) receptor agonist e ka fokotsang takatso ea lijo, lijo, le ho ja lik'halori, ho etsa hore e atlehe bakeng sa tahlehelo ea boima ba 'mele.
• Teko e kholo ea kliniki e bontšitse hore semaglutide e na le phello e tsotehang e le moriana oa ho theola boima ba 'mele,' me sehlopha se tšoaroang se lahleheloa ke karolelano ea 15.3 kg.
• Ka Phuptjane 2021, Tsamaiso ea Lijo le Lithethefatsi ea US (FDA) e ile ea amohela ho rekisoa ha semaglutide (Semaglutide), sethethefatsi se theolang boima ba 'mele se nang le lebitso la khoebo la Wegovy.
• Phuputso ea morao-rao e fumane hore semaglutide e feta sebaka sa placebo mabapi le tahlehelo ea boima ba 'mele le ntlafatso ea maemo a kotsi a lefu la pelo ho bacha ba batenya.
• Ka mor'a ho nka semaglutide, maemo a kotsi a pelo a kang sekhahla sa letheka, index ea mali ea tsoekere ea mali HbA1c, k'holeseterole eohle, k'holeseterole e tlaase haholo le e tlaase haholo ea lipoprotein, triglycerides le triglycerides e ntlafetse.
• Sehlopha sa semaglutide se ile sa feta sehlopha sa placebo ka mehato e amanang le boleng ba bophelo, ka lebaka la boholo ba lintlha tse phahameng tsa matšeliso a 'mele.

③Qetello

Semaglutide e 'nile ea bontšoa e le meriana e atlehang ea ho theola boima ba' mele, 'me lipatlisiso tsa morao-rao li bontšitse hore e ka boela ea e-ba molemo ho bacha ba batenya. Le hoja meriana e amahanngoa le litla-morao tse ling tsa gastrointestinal, ho fumanoe ho ntlafatsa maemo a kotsi a pelo le boleng ba bophelo.

Tšimoloho:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9997064/

Melemo ea ho sebelisa Semaglutide

Semaglutide ke meriana e fapaneng e fanang ka melemo e mengata ho batho ba nang le maemo a fapaneng a bophelo. Maemo a mang a tloaelehileng a ka ruang molemo ka tšebeliso ea AASraw Semaglutide a kenyelletsa Mofuta oa 2 Diabetes Mellitus, likotsi tsa caidiovascular, botenya, le Alzheimer's.

①Ho theola Maemo a Glucose ea Mali

Semaglutide ke a GLP-1 receptor agonist e sebetsang ho theola maemo a tsoekere ea mali ho batho ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 ka mekhoa e mengata. E susumetsa tlhahiso ea insulin, e thusang ho tlosa tsoekere maling ho ea liseleng moo e ka sebelisoang bakeng sa matla. Semaglutide e boetse e hatella secretion ea glucagon, e fokotsang tlhahiso ea tsoekere ka sebete. Ho feta moo, e liehisa ho tsoa ka mpeng, e leng ho fokotsang sekhahla seo glucose e kenang maling ka sona ka mor'a lijo.

Litekong tsa bongaka, semaglutide e bontšitsoe ho fokotsa haholo maemo a HbA1c, e leng sesupo sa taolo ea nako e telele ea tsoekere ea mali. Tekong ea SUSTAIN-1, semaglutide e fokolitse maemo a HbA1c ka 1.5% ha e bapisoa le placebo, 'me tekong ea SUSTAIN-10, e fokolitse maemo a HbA1c ka 1.8% ha a bapisoa le placebo. Semaglutide e boetse e bontšitsoe hore e atlehile ho fokotsa ho itima lijo ka plasma ea plasma le li-postprandial glucose excursions.

②Ho Fokotsa Kotsi ea Liketsahalo tsa Pelo

Semaglutide e bontšitsoe ho fokotsa kotsi ea liketsahalo tse kholo tse mpe tsa pelo (MACE) tse kang lefu la pelo, lefu le sa bolaeang la myocardial infarction, le ho otloa ke lefu ho batho ba baholo ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2 le lefu la pelo le thehileng lefu la pelo. Molemo ona o ile oa hlokomeloa litekong tsa SUSTAIN-6 le PIONEER-6, tse bontšang ho fokotseha ho hoholo ha MACE ka phekolo ea semaglutide ha e bapisoa le placebo. Ho feta moo, Semaglutide e bontšitsoe ho ntlafatsa lintlha tse 'maloa tsa kotsi ea pelo e kang khatello ea mali, lipid profile, le matšoao a ho ruruha ho batho ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2. Tekong ea SUSTAIN-6, semaglutide e ne e amahanngoa le ho fokotseha ho hoholo ha khatello ea mali ea systolic le ntlafatso ea boemo ba lipid, ho kenyelletsa le ho fokotseha ha k'holeseterole eohle, LDL cholesterol le triglycerides.

③Ho theola boima ba 'mele

Semaglutide e matla boima ba 'mele moemeli, esita le ho batho ba se nang lefu la tsoekere. Semaglutide e sebetsa ka ho fokotsa takatso ea lijo le khalori, e lebisang ho fokotseha ha boima ba 'mele. Sena se finyelloa ka liphello tsa eona tsamaisong ea methapo e bohareng le pampitšana ea gastrointestinal. Semaglutide e sebetsa ho hypothalamus, e laolang tlala le satiety, 'me e fokotsa takatso ea ho ja ka ho eketsa maikutlo a botlalo. Ho phaella moo, semaglutide e liehisa ho ntša mpa, e leng ho lelefatsang boikutlo ba ho tlala ka mor'a lijo le ho fokotsa takatso ea ho ja.

Liteko tsa meriana li bontšitse melemo ea ho lahleheloa ke boima ba 'mele ea semaglutide.Lenaneong la STEP, le ileng la hlahloba tšebeliso ea semaglutide bakeng sa ho laola boima ba' mele ho batho ba se nang lefu la tsoekere, semaglutide e ne e amahanngoa le tahlehelo e kholo ea boima ba 'mele ha e bapisoa le placebo. Barupeluoa ba fumaneng semaglutide hanngoe ka beke ba lahleheloa ke karolelano ea 15% ea boima ba 'mele ea bona ho feta libeke tsa 68, ha ba fumaneng placebo ba lahleheloa ke 2.4 feela%.

Ho batho ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, semaglutide e ka lebisa melemo e meng ea tahlehelo ea boima ba 'mele. Tekong ea SUSTAIN 7, e ileng ea hlahloba katleho le polokeho ea semaglutide ho batho ba nang le lefu la tsoekere la mofuta oa 2, semaglutide e ne e amahanngoa le ho fokotseha ho hoholo ha boima ba 'mele ha ho bapisoa le placebo. Barupeluoa ba fumaneng semaglutide ba ile ba lahleheloa ke karolelano ea 4.6 kg, ha ba fumaneng sebaka sa placebo ba lahleheloa ke 1.2 kg feela.

④Ho alafa Letšoao la Lefu la Alzheimer

Liphuputso tse ngata tsa preclinical li bontšitse hore semaglutide e na le lisebelisoa tsa neuroprotective khahlanong le li-amyloid-β plaques ka har'a lisele tsa neuroblastoma (SH-SY5Y), tse bontšang hore semaglutide e ka fokotsa matšoao a lefu la Alzheimer's. Mefuta ea liphoofolo e boetse e bontšitse hore semaglutide e na le liphello tsa neuroprotective ho mefuta ea liphoofolo. Ho ea ka phatlalatso ea Novo Nordisk, pontšo ea matlapa a semaglutide bakeng sa lefu la Alzheimer (AD) e boemong ba kliniki. Liteko tse peli tsa lefats'e tsa Phase III, EVOKE le EVOKE plus, li ntse li tsoela pele, 'me ho lebelletsoe hore baithaopi ba ka bang 3,700 ba tla hiroa. Phuputso ena ha e bapisoa le sebaka sa placebo, lekola bophahamo ba matlapa a semaglutide mabapi le ts'ebetso ea kelello ho batho ba nang le bokooa bo fokolang ba kelello (MCI) kapa 'dementia' e bonolo e bakoang ke AD.

Litlhokomelo: Ke senotlolo sa ho reka semaglutide ho tsoa mehloling e hlomphehang, ho seng joalo, u ke ke ua fumana katleho e ntle ka ho fetisisa ea semaglutide.Joaloka setsebi sa semaglutide moetsi le mofani oa thepa, AASraw e ikemiselitse ho fana ka semaglutide e hloekileng lefatšeng ka bophara. Haeba u na le litlhoko, semaglutide ea AASraw ke khetho e ntle bakeng sa hau.

Litla-morao tsa Semaglutide?

Semaglutide, joalo ka meriana leha e le efe, e ka baka litla-morao.

① Litlamorao tse tloaelehileng li kenyelletsa:

• Nausea
• Ho otla
• Letšollo
• Mahlaba a mpa
• Ho lahleheloa ke takatso ea lijo
• Ho tlosoa ha 'mele
• Hlooho ea hlooho
• Mokhathala
• Sehlōhō

②Litla-morao tse sa tloaelehang empa tse mpe ho feta li ka kenyelletsa:

• pancreatitis
• Hypoglycemia (tsoekere e tlase ea mali)
• Ho lemala ho hoholo ha liphio
• Mathata a lefu la tsoekere la retinopathy
• Lefu la gallbladder
• Liphetoho tsa ho hlasela
• Lihlahala tsa qoqotho

Lintlha: Nako ea litla-morao tsa semaglutide e ka fapana ho itšetlehile ka motho ka mong le ho teba ha litla-morao. Maemong a mangata, litla-morao tsa semaglutide ke tsa nakoana 'me li tla ntlafala ha' mele oa hau o fetola meriana. Litla-morao tse tloaelehileng tse kang ho nyekeloa ke pelo, lets'ollo, ho hlatsa, ho pipitlelloa le hlooho hangata li rarolla ka mor'a matsatsi a seng makae ho isa ho beke. Haeba u e-na le litla-morao tse sa tloaelehang kapa tse matla ha u ntse u nka semaglutide, e-ea ho ngaka hang-hang. Ho phaella moo, ho reka semaglutide ka boleng bo phahameng ho tsoa ho mofani ea ka tšeptjoang, joaloka AASraw, ke habohlokoa.

Tekanyo le Tsamaiso ea Semaglutide bakeng sa Reference

Tekanyo le tsamaiso ea semaglutide e ka fapana ho itšetlehile ka pontšo ea tšebeliso. Litataiso tse akaretsang ke tsena:

① Pontšo: Mofuta oa 2 oa lefu la tsoekere mellitus

· Subcutaneous Ente

Beke ea 1-4: 0.25 mg / beke

Beke ea 5 le ho ea pele: 0.5 mg / beke

√ Haeba ho hlokahala, ka mor'a bonyane libeke tsa 4 ka tekanyo ea 0.5-mg, eketsa ho 1 mg subcutaneously hang ka beke.

√ Haeba ho hlokahala, ka mor'a bonyane libeke tsa 4 ka tekanyo ea 1-mg, eketsa ho 2 mg subcutaneously hang ka beke; u se ke ua feta 2 mg / beke.

· Letlapa la Molomo

Letsatsi la 1-30: 3 mg / letsatsi

Letsatsi la 31 ho ea pele: 7 mg ka letsatsi

√ Haeba ho hlokahala, ka mor'a bonyane matsatsi a 30 ka tekanyo ea 7-mg, eketsa ho 14 mg ka molomo hang ka letsatsi.

√ Hlokomela: Se ke oa nka matlapa a mabeli a 7-mg ho fihlela tekanyo ea 14-mg

②Pontšo: Taolo ea Boima bo sa Feleng

· Subcutaneous Ente

Beke ea 1-4: 0.25 mg / beke

Beke ea 5-8: 0.5 mg / beke

Beke ea 9-12: 1 mg / beke

Beke ea 13-16: 1.7 mg / beke

Beke ea 17 ho ea pele: 2.4 mg / beke (tekanyo ea tlhokomelo)

√ Qala ka tekanyo e tlase mme butle-butle o nyolohele ho tekanyo ea tlhokomelo ho fokotsa litlamorao tse mpe tsa mala.

√ Haeba o sa khone ho mamella lethal dose nakong ea ho nyoloha, nahana ka ho lieha ho nyoloha ha lethal dose bakeng sa libeke tse 4.

√ Haeba o sa khone ho mamella tekanyetso ea tlhokomelo ea 2.4 mg hang ka beke, e ka fokotseha ka nakoana ho 1.7 mg hang ka beke ka nako e telele ea libeke tse 4; ka mor'a libeke tse 4, eketsa ho khutlela tlhokomelong 2.4 mg hang ka beke; kgaotsa haeba e sa mamellehe ka mora teko ya bobedi.

√ Tlhokomeliso: Tekanyo le tsamaiso ea semaglutide e ka fapana ho itšetlehile ka pontšo ea tšebeliso. Latela litaelo tse fanoeng ke ngaka ea hau kapa joalokaha ho bontšitsoe leiboleng ea meriana. Ho feta moo, leka ka hohle ho reka semaglutide e hloekileng ho finyella katleho e ntle ka ho fetisisa.

U ka reka Semaglutide hokae?

Semaglutide, meriana e batloang haholo bakeng sa phekolo ea lefu la tsoekere la mofuta oa 2, e se e tumme haholo har'a bakuli ba batlang tharollo e sebetsang ea ho laola boemo ba bona. Ka lebaka leo, limmaraka tsa marang-rang li hlahile e le sethala se bonolo sa hore batho ba reke semaglutide inthaneteng. Li-platform tsena tsa dijithale li fa bareki monyetla oa ho bapisa litheko, ho bala litlhahlobo, le ho fihlella mefuta e mengata ea likhetho ho lumellana le litlhoko tsa bona. Leha ho le joalo, ho bohlokoa hore bareki ba be hlokolosi ha ba reka semaglutide inthaneteng, kaha lihlahisoa tsa maiketsetso kapa tsa boleng bo tlase li ka beha bophelo ba bona kotsing. Ka ho etsa lipatlisiso tse feletseng le ho khetha morekisi ea nang le botumo bo botle le ba tiisitsoeng, batho ka bomong ba ka reka semaglutide ka kholiseho Inthaneteng 'me ba laola lefu la tsoekere ka katleho habonolo.

AASraw e ikemiselitseng ho hlahisa le ho fana ka metsoako ea lik'hemik'hale le metsoako e sebetsang ea meriana (APIs), ke mofani ea tšeptjoang oa semaglutide ea boleng bo phahameng le lihlahisoa tse ling tse amanang le tsona. Boitlamo ba bona ba taolo e matla ea boleng le ho latela maemo a indasteri bo netefatsa hore bareki ba fumana lihlahisoa tse ntle feela bakeng sa bophelo bo botle le boiketlo ba bona. Ka ho reka ho AASraw, batho ba batlang semaglutide ba ka thabela phihlelo e bonolo, e sireletsehileng le e ka tšeptjoang ea ho reka, bohle ha ba ntse ba rua molemo tsebong ea bona e pharaletseng le tsebo ea bona tšimong.

Tlaleho ea Tlhahlobo ea Semaglutide-HNMR

HNMR ke eng hona HNMR spectrum e u bolella eng? H Nuclear Magnetic Resonance (NMR) spectroscopy ke mokhoa oa tlhahlobo oa k'hemistri o sebelisoang ho laola boleng le lipatlisiso bakeng sa ho fumana litaba le bohloeki ba sampole hammoho le sebopeho sa eona sa limolek'hule.. Mohlala, NMR e ka sekaseka ka bongata metsoako e nang le metsoako e tsebahalang. Bakeng sa metsoako e sa tsejoeng, NMR e ka sebelisoa ho bapisa le lilaebrari tsa spectral kapa ho fana ka sebopeho sa motheo ka kotloloho. Hang ha sebopeho sa motheo se tsejoa, NMR e ka sebelisoa ho fumana hore na limolek'hule li lumellana joang le tharollo hammoho le ho ithuta thepa ea 'mele boemong ba limolek'hule joalo ka phapanyetsano ea conformational, liphetoho tsa mohato, solubility le diffusion.

Semaglutide- COA

Semaglutide(910463-68-2)-COA

Mokhoa oa ho reka Semaglutide ho tloha AASraw?

❶Ho ikopanya le rona ka sistimi ea rona ea ho botsa ka lengolo-tsoibila, kapa ho re siela nomoro ea hau ea WhatsApp, moemeli oa rona oa litšebeletso tsa bareki(CSR) o tla ikopanya le uena ka mor'a lihora tse 12.

❷ Ho re fa palo le aterese eo u e botsitseng.

❸ CSR ea rona e tla u fa khotheishene, nako ea ho patala, nomoro ea morao-rao, litsela tsa ho fihla, le letsatsi la ho fihla (ETA).

❹Ho lefa 'me thepa e tla romelloa ka mor'a lihora tse 12.

❺Lintho tse amohetsoeng le ho fana ka maikutlo.

Mongoli oa sengoloa sena:
Ngaka Monique Hong o fumane lengolo UK Imperial College London Faculty of Medicine

Sengoli sa pampiri sa Scientific Journal:
1. Aihua Li
Lefapha la Pharmacy, Sepetlele sa Zhujiang, Southern Medical University, Guangzhou 510282, Guangdong, Chaena
2. Tae Suk Lee
Sekolo sa Pharmacy, Univesithi ea Sungkyunkwan, Suwon, Gyeonggi 16419, Rephabliki ea Korea
3. Saullo Queiroz Silveira MD
Lefapha la Anesthesiology, Vila Nova Star Hospital / Rede D'Or - Sehlopha sa CMA Anesthesia, São Paulo, SP, Brazil
4. Fabiane Ferreira Martins
Laboratori ea Morphometry, Metabolism, le Mafu a pelo, Setsi sa Biomedical, Setsi sa Biology, Univesithi ea Naha ea Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, Brazil
Ha ho ka tsela leha e le efe ngaka/saense ena e buellang kapa ho buella ho rekoa, thekiso, kapa tšebeliso ea sehlahisoa sena ka lebaka lefe kapa lefe. Aasraw ha e na kamano kapa kamano, ho boleloa kapa ho seng joalo, le ngaka ena. Sepheo sa ho qotsa ngaka ena ke ho ananela, ho ananela le ho babatsa lipatlisiso tse felletseng le mosebetsi oa nts'etsopele o entsoeng ke bo-ramahlale ba sebetsanang le ntho ena.

Tlhaloso:

[1] Ghusn W,De la Rosa A,Sacoto D,Cifuentes L,Campos A,Feris F,Hurtado MD,Acosta A.Liphello tsa ho lahleheloa ke boima ba 'mele tse amanang le Phekolo ea Semaglutide bakeng sa Bakuli ba nang le Botenya kapa Botenya.JAMA Netw Open.2022 Sep 1;5(9):e2231982.

[2] Wilding JPH,Batterham RL,Davies M,Van Gaal LF,Kandler K,Konakli K,Lingvay I,McGowan BM,Oral TK,Rosenstock J,Wadden TA,Wharton S,Yokote K,Kushner RF; MOHATO WA 1 Sehlopha sa Boithuto.Boima ba 'mele le liphello tsa cardiometabolic ka mor'a ho tlosoa ha semaglutide: Katoloso ea teko ea STEP 1.Diabetes Obes Metab.2022 Aug;24(8):1553-1564.

[3] Garvey WT,Batterham RL,Bhatta M,Buscemi S,Christensen LN,Frias JP,Jódar E,Kandler K,Rigas G,Wadden TA,Wharton S; MOHATO 5 Sehlopha sa Thuto. Liphello tsa lilemo tse peli tsa semaglutide ho batho ba baholo ba nang le boima bo feteletseng kapa botenya: teko ea STEP 5. Nat Med.2022 Oct; 28 (10): 2083-2091.

[4] Knudsen LB, Lau J. The Discovery and Development of Liraglutide le Semaglutide.Front Endocrinol (Lausanne) .2019 Apr 12; 10: 155.

[5] Mahapatra MK, Karuppasamy M, Sahoo BM. Therapeutic Potential of Semaglutide, e Ncha ea GLP-1 Receptor Agonist, ka Ho Felisa Botenya, Non-Alcoholic Steatohepatitis le mafu a Neurodegenerative: A Narrative Review.Pharm Res.2022 Jun;39(6) ): 1233-1248.

Fumana mantsoe a mangata