Tlhaloso ea Sehlahisoa
PT-141(Bremelanotide) ke eng?
PT-141, e tsejoang hape e le bremelanotide, ke lebitso le tloaelehileng bakeng sa sehlopha se secha sa li-peptide tse ntseng li ithutoa ho thusa ho ntlafatsa ho se sebetse ha thobalano (ho se sebetse ha erectile, kapa ho hloka matla) ho banna le ho thusa ho ntlafatsa ho se sebetse ha thobalano (ho tsosoa ha thobalano) ho basali.141 ha e sebetse tsamaisong ea methapo ea mali. joalo ka metsoako e 'meli e fetileng, empa e tsejoa ebile e bontšitsoe ho thusa ho eketsa thobalano ho liphoofolo tse anyesang tse tona le tse tšehali. Ho feta moo, peptide PT 141 e se e amohetsoe ke FDA ho alafa ho se sebetse ka thobalano ho basali. Haeba batho ba batla ho reka peptide PT 141 inthaneteng, mehloli e mengata, joalo ka moetsi le mofani oa thepa ea PT 141, e ka fumanoa habonolo.
PT-141(Bremelanotide) e sebetsa joang?
PT-141 (Bremelanotide) ke ea pele ea sehlopha se seng sa lithethefatsi tse tsejoang e le melanocortin agonists bakeng sa pathology ea kalafo. Mokhoa oa ts'ebetso oa PT-141 (Bremelanotide) o ka fana ka melemo ea bohlokoa ea polokeho le katleho ha e bapisoa le lihlahisoa tse teng hona joale hobane e sebetsa litseleng tsa ts'ebetso ea taolo ho e-na le ho toba tsamaisong. Lintlha tsa bongaka li bonts'a hore PT-141 (Bremelanotide) le eona e ka phekola bakuli ba fapaneng ba hlokang matla. Motsoako oa nko ea PT-141 (Bremelanotide) tlas'a nts'etsopele e bonolo joaloka phekolo ea molomo, e na le mamello haholo ha e bapisoa le phekolo e hlaselang e kang liente le li-pellets tsa transurethral, 'me e bonahala e qala ho sebetsa ka potlako.
Bremelanotide PT-141 ho boleloa hore e sebetsa ka ho kenya li-receptor tsa melanocortin bokong, kahoo e thusa ho eketsa takatso ea thobalano. Ke peptide e thehiloeng ho melanocortin e bontšitseng katleho lithutong tsa bongaka ho likhoto tse tona le tse tšehali. Litoeba tsa banna li ile tsa bontša likarabo tsa erectile ka tekanyo e tlaase ho 1-2 mg, ha likhoto tse ngata tsa basali li bontša likarabo tse ntle ho litekanyetso tse phahameng ho feta 2-3 mg. Litlhoko tsa litekanyetso li ne li phahame bakeng sa likhoto tse tšehali, empa liphello tse matla li ile tsa hlokomeloa ho likhoto tse tšehali.
Ke habohlokoa ho hlokomela hore mokhoa oa ketso oa sehlahisoa o amana le boleng ba oona. Ke lihlahisoa tsa boleng bo holimo feela tse ka bang le mokhoa o loketseng oa ts'ebetso. Ho netefatsa boleng ba PT-141, ke habohlokoa ho e fumana mohloling o ka tšeptjoang.AASraw, moetsi ea hlomphehang le mofani oa thepa ea PT-141, o fana ka lihlahisoa tsa boleng bo phahameng ba peptide bakeng sa lipatlisiso tse ikemetseng le litsi tsa nts'etsopele le lifeme. litlhoko tse khethehileng, ho khetha ho rekisa PT-141 ho tloha AASraw ke khetho e babatsehang.
Melemo ea ho sebelisa peptide PT-141(Bremelanotide)
PT-141 (Bremelanotide) e fana ka melemo ea mantlha ea ho phekola ho se sebetse hantle hoa thobalano ho banna le basali. Ha e fanoa ka ente, e bontšitse liphetho tse ts'episang haholo ho barupeluoa ba basali. Leha ho le joalo, e boetse e ipaka e le molemo ho banna ba nang le mathata a kang ho se sebetse ha erectile, low libido le ho hloka matla.
Eketsa takatso ea thobalano
E 'ngoe ea melemo ea bohlokoa ea PT-141 ke bokhoni ba eona ba ho eketsa takatso ea thobalano ka tsamaiso ea methapo e bohareng ntle le ho ama hampe tsamaiso ea methapo. Ha ho bapisoa le meriana e meng ea ho se sebetse ka thobalano, AASraw PT-141 e nkoa e le matla haholo ha e ntse e boloka boemo bo botle ba tšireletso. Ha e hlahise likotsi tse kholo bophelong ba motho ka kakaretso.
Phekolong ea ho se sebetse hantle ka thobalano, PT-141 e bonts'itsoe hore e matlafatsa takatso ea thobalano ho basali, 'me litlamorao li ka tšoarella nako e telele. Batho ba bang ba fumana melemo ho fihlela lihora tse 72 kamora ente ea PT-141.
Eketsa matla
Ntle le karolo ea eona ea ho rarolla bothata ba thobalano, PT-141 e bonts'itse monyetla oa ho eketsa maemo a matla ka tlhaho. Litliliniki tsa li-hormone tsa banna li boetse li sebelisa PT-141 ho sebetsana le matšoao a amanang le testosterone e tlaase. Motsoako oa peptide oa PT-141 o ka ba molemo ho batho ba atisang ho ba le ho tepella, ho khathala kapa ho hloka matla.
Phekola mathata a letlalo la pigmentation.
Ho feta moo, PT-141 e 'nile ea hlahlojoa bakeng sa bokhoni ba eona ba ho phekola mafu a letlalo la letlalo' me e sebelisitsoe joalo ka setlhare sa tlhaho se sa chese letsatsi. Leha ho le joalo, tšekamelo ea PT-141 ea ho baka takatso ea thobalano ho basebelisi e fokolitse ts'ebeliso ea eona ho lihlahisoa tsa ho fifala. Ho bohlokoa ho hlokomela hore sepheo sa mantlha sa ho sebelisa PT-141 e ntse e le kalafo ea ho se sebetse hantle le ho matlafatsa takatso ea thobalano ho banna le basali.
Ke senotlolo sa ho reka PT-141 mehloling e tsebahalang; ho seng joalo, u ke ke ua fumana ts'ebetso e ntle ka ho fetisisa ho tsoa ho PT-141. Joaloka moetsi le mofani oa litsebi oa PT-141, AASraw e ikemiselitse ho fana ka PT-141 e hloekileng lefatšeng ka bophara. Haeba u na le litlhoko, peptide ea AASraw PT-141 ke khetho e ntle bakeng sa hau.
Litla-morao tsa peptide PT-141 (Bremelanotide)
Le hoja PT-141 (Bremelanotide) ka kakaretso e mamelloa hantle, ke habohlokoa ho hlokomela litla-morao tse ka 'nang tsa etsahala. Tse ling tsa litla-morao tse ka bang teng tsa PT-141 li kenyelletsa:
Nausea: Ho nyekeloa ke pelo ke e 'ngoe ea litla-morao tse atisang ho tlalehoa tsa PT-141.E ka baka maikutlo a ho tsieleha kapa ho ferekana ka mpeng.
Hlooho ea hlooho: Batho ba bang ba ka 'na ba tšoaroa ke hlooho e le litla-morao tsa PT-141. Lihlooho tsena tsa hlooho hangata li bonolo 'me li rarolla ka bobona.
Liketso tsa sebaka sa ente: Kaha PT-141 e tsamaisoa ka ente, ho na le monyetla oa ho ba le maikutlo a sebaka sa ente joalo ka bohloko, bofubelu, kapa ho ruruha sebakeng sa ente.
Sehlōhō: Ho tsekela kapa ho ba le pelo e bobebe ho ka 'na ha e-ba le phello e ka thōko ea PT-141. Ho bohlokoa ho qoba mesebetsi e hlokang ho falimeha haeba u e-na le botsoa.
Mokhathala: Batho ba bang ba ka ba le mokhathala kapa mokhathala ka mor'a ho noa PT-141.
Ho ferekanngoa ke metsi: Haeba PT-141 e sebelisoa ka mokhoa oa ho fafatsa nko, ho tsubella nko kapa ho tsuba ho ka etsahala e le phello e lehlakoreng.
Ke habohlokoa ho hlokomela hore hase bohle ba tla ba le litla-morao tsena, 'me ho tiea le makhetlo a mangata a litla-morao li ka fapana har'a batho ka bomong. Haeba u e-na le litla-morao tse amanang le tsona kapa tse sa khaotseng, ho khothalletsoa hore u buisane le setsebi sa tlhokomelo ea bophelo bakeng sa tataiso e eketsehileng. Ho feta moo, ha u reka PT-141, u lokela ho khetha ka hloko mofani oa PT-141 ho netefatsa boleng ba sehlahisoa. Ka nako e ts'oanang, e hloka ho sebelisoa tlas'a tataiso ea litsebi ho qoba liphello tse mpe.
PT-141 vs Melanotan II (MT-2)
PT-141 (Bremelanotide) le Melanotan II (MT-2) li na le phapang e itseng liphellong tsa bona le mekhoa ea ts'ebetso ha ho tluoa tabeng ea phekolo ea erectile dysfunction (ED). Mona ke papiso lipakeng tsa PT-141 le MT-2 mabapi le litlamorao tsa bona ho ED.
①Mokhoa oa Ts'ebetso
EA-141-PT
PT-141 haholo-holo e sebetsa tsamaisong ea methapo e bohareng ka ho lebisa melanocortin receptors, haholo-holo melanocortin 4 receptor (MC4R) bokong. E susumetsa ho lokolloa ha nitric oxide, e thusang ho phutholoha mesifa e boreleli botoneng le ho eketsa phallo ea mali, e lebisang ho ntlafatseng mosebetsi oa erectile.
Melanotan II
Melanotan II e sebetsa haholo ka ho lebisa melanocortin receptors, haholo-holo melanocortin 1 receptor (MC1R). Morero oa eona o ka sehloohong ke ho susumetsa tlhahiso ea melanin letlalong, e leng se etsang hore letlalo le fifale. Le hoja e ka 'na ea e-ba le tšusumetso e itseng mosebetsing oa thobalano, liphello tsa eona mosebetsing oa erectile ha li otlolohe haholo ha li bapisoa le PT-141.
② Tsepamisa maikutlo ho Erectile Dysfunction
EA-141-PT
PT-141 e ithutoe ka ho khetheha le ho ntlafatsoa bakeng sa kalafo ea ho se sebetse hantle hoa thobalano, ho kenyeletsoa ho se sebetse hantle ha erectile ho banna le basali. Liteko tsa meriana li bontšitse liphello tse tšepisang ho ntlafatsa mosebetsi oa erectile le takatso ea thobalano.
Melanotan II
Le hoja Melanotan II e 'nile ea tlalehoa ka mokhoa o sa tloaelehang ho ba le liphello tse itseng mosebetsing oa thobalano le libido, morero oa eona o ka sehloohong ha o tsepamise maikutlo ho phekola ho se sebetse ha erectile. E sebelisoa haholo-holo bakeng sa liphello tsa ho fifala ha letlalo 'me e na le bopaki bo fokolang ba kliniki bo tšehetsang tšebeliso ea eona ho phekola ED.
③Bopaki ba Lingaka
EA-141-PT
PT-141 e entse liteko tsa tleliniki ka ho khetheha tse hlahlobang katleho ea eona ea ho phekola ho se sebetse ha erectile. Liteko tsena li bontšitse liphello tse ntle, tse bontšang bokhoni ba eona e le khetho ea phekolo bakeng sa ED.
Melanotan II
Melanotan II e na le bopaki bo fokolang ba kliniki bo tšehetsang katleho ea eona ho phekola ho se sebetse ha erectile. Boholo ba lintlha tse teng mabapi le litlamorao tsa ts'ebetso ea thobalano li thehiloe litlalehong tse sa tloaelehang ho fapana le lithuto tse matla tsa bongaka.
Ka bokhutšoanyane, PT-141 e ithutoe haholo le ho ntlafatsoa bakeng sa kalafo ea ho se sebetse hantle ha erectile le ho se sebetse ka thobalano ho banna le basali. Mokhoa oa eona oa ts'ebetso o lebisa ka ho toba tsamaiso ea methapo e bohareng 'me e bontšitse liphello tse tšepisang litekong tsa meriana. Ka lehlakoreng le leng, Melanotan II e shebane haholo le ho fifala ha letlalo 'me e na le bopaki bo fokolang bo tobileng bakeng sa katleho ea eona ea ho phekola ho se sebetse ha erectile.
U ka Reka Hokae PT-141(Bremelanotide)?
Ha ho tluoa ho PT-141 (Bremelanotide), ho bohlokoa ho etelletsa pele polokeho le bonnete ha u nahana ka theko ho tsoa ho barekisi ba marang-rang. Mehloli ea 'nete le e ts'epahalang e lokela ho batloa ho netefatsa boleng le katleho ea sehlahisoa bakeng sa ts'ebeliso ea sona ea bophelo bo botle. Netefatso ea seriti sa mofani oa thepa ke ea bohlokoa, joalo ka ho khomarela ha bona litekanyetso tsa taolo ea boleng le ho fana ka litokomane tse hlokahalang tse kang Setifikeiti sa Tlhahlobo.
Haeba u batla mohloli o ka tšeptjoang oa ho reka PT-141, AASraw e ka ba khetho e loketseng.AASraw ke k'hamphani e fanang ka mefuta e mengata ea li-peptide, ho akarelletsa le PT-141. Lihlahisoa tsa bona hangata li sebelisoa ke lilaboratori le litsi tsa lipatlisiso bakeng sa nts'etsopele le tlhahiso ea lihlahisoa tse fapaneng tsa bophelo bo botle.
Tlaleho ea Tlhahlobo ea PT-141-HNMR
HNMR ke eng hona HNMR spectrum e u bolella eng? H Nuclear Magnetic Resonance (NMR) spectroscopy ke mokhoa oa ho hlahloba k'hemistri o sebelisoang ho laola boleng le lipatlisiso bakeng sa ho fumana likahare le bohloeki ba sampuli hammoho le sebopeho sa limolek'hule. Mohlala, NMR e ka sekaseka ka bongata metsoako e nang le metsoako e tsebahalang. Bakeng sa metsoako e sa tsejoeng, NMR e ka sebelisoa ho bapisa le lilaebrari tsa spectral kapa ho fana ka sebopeho sa motheo ka kotloloho. Hang ha sebopeho sa motheo se tsejoa, NMR e ka sebelisoa ho fumana hore na limolek'hule li lumellana joang le tharollo hammoho le ho ithuta thepa ea 'mele boemong ba limolek'hule joalo ka phapanyetsano ea conformational, liphetoho tsa mohato, solubility le diffusion.
U ka reka PT-141 joang ho AASraw?
❶Ho ikopanya le rona ka sistimi ea rona ea ho botsa ka lengolo-tsoibila, kapa ho re siela nomoro ea hau ea WhatsApp, moemeli oa rona oa litšebeletso tsa bareki(CSR) o tla ikopanya le uena ka mor'a lihora tse 12.
❷ Ho re fa palo le aterese eo u e botsitseng.
❸ CSR ea rona e tla u fa khotheishene, nako ea ho patala, nomoro ea morao-rao, litsela tsa ho fihla, le letsatsi la ho fihla (ETA).
❹Ho lefa 'me thepa e tla romelloa ka mor'a lihora tse 12.
❺Lintho tse amohetsoeng le ho fana ka maikutlo.
Mongoli oa sengoloa sena:
Ngaka Monique Hong o fumane lengolo UK Imperial College London Faculty of Medicine
Sengoli sa pampiri sa Scientific Journal:
1. Anita H. Clayton MD
Lefapha la Psychiatry le Neurobehavioral Sciences, Univesithi ea Virginia, Charlottesville, Virginia
2. François Giuliano MD, PhD
Sepetlele sa Raymond Poincaré-Lefapha la Meriana ea 'Mele le Tokiso, Garches, Fora
3. Mohammad Reza Safarinejad
Setsi sa Lipatlisiso sa Urology le Nephrology, Sepetlele sa Shaheed Modarress, Univesithi ea Saense ea Bongaka ea Shaheed Beheshti, Tehran, Iran
4. Raymond C. Rosen PhD
Lefapha la Psychiatry, Univesithi ea Meriana le Meno ea Meno ea New Jersey, Sekolo sa Bongaka sa Robert Wood Johnson, Piscataway, NJ, USA
Ha ho ka tsela leha e le efe ngaka/saense ena e buellang kapa ho buella ho rekoa, thekiso, kapa tšebeliso ea sehlahisoa sena ka lebaka lefe kapa lefe. Aasraw ha e na kamano kapa kamano, ho boleloa kapa ho seng joalo, le ngaka ena. Sepheo sa ho qotsa ngaka ena ke ho ananela, ho ananela le ho babatsa lipatlisiso tse felletseng le mosebetsi oa nts'etsopele o entsoeng ke bo-ramahlale ba sebetsanang le ntho ena.
References
[1].Simon JA,Kingsberg SA”Tsireletso ea Nako e Telele le Tšireletseho ea Bremelanotide bakeng sa Bothata ba Hypoactive Sexual Desire Disorder.”Obstet Gynecol.2019 Nov.PMID:31599847.
[2] Diamond LE, Earle DC, Heiman JR, Rosen RC, Perelman MA, Harning R.” Phello mabapi le karabelo ea thobalano ho basali ba premenopausal ba nang le bothata ba ho tsosoa ke thobalano ka bremelanotide (PT-141), melanocortin receptor agonist. J Sex Med.2006 Jul; PMID: 16839319.
[3] Ückert S,Bannowsky A,Albrecht K,Kuczyk MA (November 2014)."Melanocortin receptor agonists kalafong ea ho se sebetse ha botona le botšehali ba banna le basali:li hlahisoa ke lipatlisiso tsa mantlha le lithuto tsa bongaka". 23): 11–1477.doi:83/10.1517.PMID 13543784.2014.934805.
[4] Pfaus J, Giuliano F, Gelez H."Bremelanotide: kakaretso ea liphello tsa CNS tsa pele ho ts'ebetso ea thobalano ea basali." J Sex Med.2007 Nov.PMID: 17958619.
[5] Mintzes B,Tiefer L,Cosgrove L.”Bremelanotide le flibanserin bakeng sa takatso e tlase ea thobalano ho basali: the fallacy of regulatory precedent.”Drug Ther Bull.2021 Dec;PMID:34642243.
[6] Molinoff PB,Shadiack AM,Earle D,Diamond LE,Quon CY.”PT-141:a melanocortin agonist bakeng sa ho phekola ho se sebetse hantle ha thobalano”Ann NY Acad Sci.2003 Jun.PMID:12851303.
[7] Rosen RC, Diamond LE, Earle DC, Shadiack AM, Molinoff PB.” Tlhahlobo ea tšireletseho, pharmacokinetics le liphello tsa pharmacodynamic tsa PT-141 e laoloang ka tlas'a letlalo, melanocortin receptor agonist, ho banna ba phetseng hantle le ho bakuli ba nang le bokooa bo lekaneng. karabo ho Viagra."Int J Impot Res.2004 Apr.PMID:14999221.
[8] Diamond LE, Earle DC, Garcia WD, Spana C.” Tšebelisano-’moho ea litekanyetso tse tlaase tsa intranasal PT-141, melanocortin receptor agonist, le sildenafil ho banna ba nang le bothata ba ho se sebetse hantle ho fella ka karabelo e matlafalitsoeng ea erectile.” Urology. 2005 Apr;PMID:15833522.
