Melanotan II

Melanotan II ke eng?

Melanotan II (eo hape e bitsoang Melanotan 2, MT2, MT-2, MT-II) ke mofuta o entsoeng ka maiketsetso oa hormone ea peptide ka tlhaho e hlahisoang 'meleng e susumetsang melanogenesis, ts'ebetso e ikarabellang bakeng sa ho hlahisa mebala ea letlalo. Alpha-Melanocyte Stimulating Hormone, eo hangata e tsejoang e le MSH, e sebetsa ka ho kenya li-receptor tse khethehileng tsa melanocortin ho hlahisa liphello tsa eona. Ehlile, ka li-receptor tsena tsa melanocortin, MSH le eona e na le tšusumetso e kholo ho metabolism ea lipid, tlala le takatso ea thobalano. Ka lebaka leo, lipatlisiso li senoletse hore Melanotan 2 e na le liphello tse fetang feela ho matlafatsa letlalo la letlalo, tse kang ho hatella tlala, ho khothalletsa lipolysis le ho ntlafatsa libido. Ka lebaka la bokhoni ba eona ba ho hlohlelletsa melanogenesis, Melanotan 2 e ithutoe ka botlalo bakeng sa ts'ebeliso ho thibela litlamorao tse senyang tsa mahlaseli a UV ho tloha letsatsing.

Nts'etsopele ea Melanotan 2

Popo ea pele ea peptide ea maiketsetso ea Melanotan 2 e ka rorisoa ho Univesithi ea Arizona. Nakong ea lipatlisiso tse reretsoeng ho theha tšireletso khahlanong le mofetše oa letlalo, ho ne ho tsepamisitsoe maikutlo ho nts'etsopele ea mokhoa oa ho susumetsa melanogenesis ea tlhaho, kapa tlhahiso ea tlhaho ea melanin letlalong, ntle le ho pepeseha ka kotloloho mahlaseli a kotsi a kotsi a letsatsi. Qalong, bafuputsi ba Univesithi ea Arizona ba ile ba leka ho fana ka ho toba hormone ea tlhaho ea alpha-MSH e le hore ba fumane sephetho sena se lakatsehang. Le hoja leano lena le bontšitse liphello tse tšepisang, ho ile ha etsoa qeto ea hore MSH ea tlhaho e ne e e-na le halofo e khutšoanyane ea bophelo e le hore e ka sebelisoa e le pheko ea phekolo. Leha ho le joalo, liphetho tse ntle tse fumanoeng ho tsoa tsamaisong ea MSH li khothalelitse lipatlisiso tse ling mabapi le nts'etsopele ea Melanotan 1 le Melanotan 2, tse bonts'ang litlamorao tse ts'oanang ha li ntse li e-na le halofo ea bophelo e atolositsoeng bakeng sa ts'ebeliso e sebetsang ea kalafo.

Melanin ke eng?

Melanin ke 'mala oa letlalo o hlahisoang o sireletsang letlalo la rona mahlaseling a letsatsi a UV le tšenyo. E ka nkoa e le 'mele ea rona ea tlhaho e sireletsang letsatsi. Maemo a tlaase a melanin a bolela hore letlalo le kotsing e kholo ea ho senyeha ha DNA ka ho pepesehela letsatsi ho feteletseng. Ho haella hona ha melanin le tšireletso ea eona khahlanong le mahlaseli a kotsi a kotsi ho bolela hore batho ba nang le letlalo le letle ba na le tšekamelo ea ho chesa le ho ipeha kotsing ea tšenyo e eketsehileng ea DNA. Ho boetse ho bolela hore nako e ngata e tseteloa ho bokhoni ba bona ba ho hlahisa lesela le sireletsehileng ntle le ho chesa.

Ho fumana vithamine D e lekaneng letsatsing ntle le ho ba kotsing ea ho tšoaroa ke melanoma ke ketso e itseng ea ho leka-lekanya. Liphuputso li se li fumane hore ho se be letsatsing ho thibela melanoma ho ka baka khaello ea vithamine D. Melanotan II e eketsa tlhahiso ea melanin ka ho susumetsa lisele tsa letlalo tse bitsoang melanocyte.

Melanotan II e sebetsa joang?

Melanotan II (MT2) e sebetsa ka ho sebelisana le li-receptor tse itseng 'meleng o bitsoang melanocortin receptors. Mona ke karohano ea hore na Melanotan II e sebetsa joang:

Ho tlamahane ho li-receptor tsa melanocortin

Melanotan II e tlama le ho kenya tšebetsong li-receptor tsa melanocortin, haholo-holo li-receptor tsa MC1R le MC4R. Li-receptor tsena li fumaneha haholo ho melanocyte, lisele tse khethehileng tsa letlalo tse ikarabellang bakeng sa ho hlahisa melanin.

Ho susumetsa tlhahiso ea melanin

Ha Melanotan II e tlama ho li-receptor tsa melanocortin, e baka letoto la liphetoho tsa biochemical ka har'a melanocyte. Tšusumetso ena e lebisa tlhahisong e eketsehileng ea melanin, pigment e ikarabellang bakeng sa ho khetholla letlalo, moriri le 'mala oa mahlo.

Ts'ebetso ea melanin ea litsela

Melanotan II e kenya tšebetsong litsela tsa lipontšo tse amehang ho melanogenesis, mokhoa oa ho kopanya melanin. Sena se kenyelletsa tsela ea cyclic adenosine monophosphate (cAMP), e bapalang karolo ea bohlokoa ho laola tlhahiso le kabo ea melanin.

E eketsa ts'ebetso ea melanocyte

Melanotan II e khothalletsa ho ata le mosebetsi oa melanocyte, e leng se lebisang ho eketseha ha tlhahiso ea melanin. Sena se fella ka ho fifala ha letlalo 'me se ka etsisa liphello tsa ho fifala ha tlhaho.

Liphello tsa ts'ireletso ea letsatsi

Ka ho eketsa tlhahiso ea melanin, Melanotan II e ka fana ka tšireletso e itseng khahlanong le mahlaseli a UV. Melanin e monya mahlaseli a UV, e a thibela ho kenella ka hare ho letlalo le ho baka tšenyo ea DNA, ho chesoa ke letsatsi le liphello tse ling tse kotsi tse amanang le ho pepesehela letsatsi ho feteletseng.

Ke habohlokoa ho hlokomela hore katleho le nako ea liphello tsa ho qhibiliha ha Melanotan II li ka 'na tsa fapana har'a batho ka bomong ka lebaka la lintlha tse kang liphatsa tsa lefutso, litekanyetso le makhetlo a sebelisoang. Ho phaella moo, le hoja Melanotan II e ka fana ka tšireletso ea letsatsi, ha e nke sebaka sa mehato e nepahetseng ea tšireletso ea letsatsi, e kang ho roala sekoahelo sa letsatsi le ho fokotsa ho pepeseha ha UV.

Melanotan II (MT2) melemo ea ho chesa peptide

Melanotan II (MT2) e na le lintlha tse 'maloa tse ikhethang tse e khethollang ho mekhoa e meng ea ho fifala le ho hlahisa letlalo. Lintlha tse ling tse hlokomelehang ke tsena:

Keketseho ea tlhahiso ea melanin

Melanotan II e etselitsoe ho susumetsa tlhahiso ea melanin, pigment e ikarabellang bakeng sa letlalo, moriri le 'mala oa mahlo. Peptide ena e tlama ho li-receptor tsa melanocortin, e leng se bakang ho lokolloa ha melanin, e lebisang ho fifala ha letlalo.

Ho ka 'na ha fokotsoa ho ba letsatsing (Melanotan II bakeng sa ho fifala ha letlalo)

E 'ngoe ea melemo ea bohlokoa ea Melanotan II ke bokhoni ba eona ba ho fokotsa bongata ba ho pepeseha ha letsatsi ho hlokahalang ho finyella tan. Ka ho susumetsa tlhahiso ea melanin, e ka fana ka ponahalo e sootho ka nako e fokolang e sebelisoang letsatsing, e fokotsa kotsi ea ho chesoa ke letsatsi le tšenyo e amanang le letlalo.

Melanotan II e lumella ba sa keng ba chesa le ba sa chesehang letsatsing ho fumana lesela la tlhaho. Li-synthetic melanotropin peptide supplements li fana ka monyetla oa ho fetola bophelo ho bakuli ba nang le ho kula ha letsatsi / li-receptor tse fetotsoeng. Tan ea tlhaho e bang teng ha nako e ntse e ea ke tšireletso e matla ka ho fetisisa ea mofetše eo letlalo le letle le ka e fihlelang kajeno. Melanotan e entsoe ka sepheo sa ho theola sekhahla sa mofets'e mme mohlomong e be moemeli ea sebetsang hantle oa ho fifala ha letsatsi.

Baatlelete le batho ba chesehelang boikoetliso ba 'mele ba sebelisa Melanotan 2 bakeng sa ho chesoa ha letlalo ka potlako, ho eketseha ha libido, le khatello ea takatso ea lijo. Melanotan 2 e ne e bitsoa sethethefatsi sa Barbie 'me e totobalitsoe makasineng ea Wired. Synthetic melanocortin therapy e thusa ho fifala le ho pepesehela mahlaseli a kotsi a ultraviolet. Melanotan II e ntse e tsoela pele ho ba peptide e sebetsang ka ho fetesisa e rekisoang inthaneteng. Ka kopo etsa bonnete ba hore o reka MT2 ho Moetsi oa peptide ea tšepahalang hobane lihlahisoa tse entsoeng hampe li ka ba le likotsi tse ling.

Likopo tse ka bang teng tsa bongaka

Ntle le ho fifala ha litlolo, Melanotan II e bonts'a ts'episo maemong a itseng a bongaka. Ka mohlala, e ka sebelisoa e le khetho ea phekolo bakeng sa batho ba nang le vitiligo, lefu la letlalo le khetholloang ke maqeba a letlalo le nang le letlalo. Ho feta moo, e ithutoe bakeng sa katleho ea eona e ka bang teng taolong ea erythropoietic protoporphyria (EPP), lefu le sa tloaelehang le futsitsoeng le bakang kutlo e matla ea khanya ea letsatsi.

E tlalehiloe ntlafatso ea libido

Ntho e thahasellisang e amanang le Melanotan 2 ke liphello tsa eona tse tlalehiloeng ka libido le mosebetsi oa thobalano. Basebelisi ba bang ba tlalehile ho tsosoa ha thobalano le takatso e eketsehileng e le phello e ka bang teng ea ho sebelisa peptide ena. Leha ho le joalo, ho bohlokoa ho hlokomela hore litlamorao tsena ke tsa khale ebile li kanna tsa se ke tsa bonoa ke basebelisi bohle.

Melanotan II tahlehelo ea boima ba 'mele

Le hoja e se morero oa eona o ka sehloohong, liphuputso tse ling li bontšitse hore Melanotan II e ka tlatsetsa ho fokotsa takatso ea lijo le ho theola boima ba 'mele. Leha ho le joalo, lipatlisiso tse ling lia hlokahala ho utloisisa ka botlalo litlamorao tsa eona ho metabolism le taolo ea boima ba 'mele.

Mofuta o fumanehang oa Melanotan II (MT2) 'marakeng

Ho na le Melanotan II e mengata e rekisoang inthaneteng, 'me phepelo ea MT2 e kholo haholo.MT2 e fumaneha ka li-sprays tsa Nasal,Melanotan 2 e kopantsoeng pele, lipilisi, oral melanotan2, le liente tsa Melanotan II. Leha ho le joalo, peptide Melanotan II (MT2) e fumaneha haholo 'marakeng ka mokhoa oa lyophilized powder bakeng sa ho tsosolosoa le tsamaiso e latelang. Mona ke mefuta e atileng haholo ea Melanotan II e fumanehang:

Foromo ea Phofo

Melanotan II hangata e rekisoa e le phofo e lyophilized, e leng mofuta o omisitsoeng oa peptide. Hangata e tla ka linkho kapa lijana tse nyane. Mofani oa Melanoan 2 AASRAW ha a fane feela ka phofo e tala e tsoang ho li-peptide empa hape le phofo e nang le lyophilized ka li-vials.

Ho theha bocha

Pele o sebelisoa, phofo e hloka ho tsosolosoa ka solvent e loketseng, ka tloaelo metsi a nyopa kapa metsi a bacteriostatic. Litaelo tsa ho tsosolosa li ka fapana ho itšetlehile ka sehlahisoa se itseng le moetsi oa MT2, kahoo ke habohlokoa ho latela tataiso e fanoeng ka hloko.

Kotsi

Hang ha phofo e tsosolosoa, Melanotan II e atisa ho tsamaisoa ka ente ea subcutaneous. Nale e nyane e sebelisoa ho kenya tharollo tlas'a letlalo, hangata ka har'a mafura a mpa kapa serope. Ho e-na le ho reka liente naheng ea moo, e boloka chelete hore a reke phofo e lyophilized ea Melanotan 2 ho iketsetsa ente ea MT2. Reka Melanotan 2 wholesale o tla fumana theko e ntle.

Ho bohlokoa ho netefatsa boleng le ho nepahala ha sehlahisoa ha u reka Melanotan II, kaha liphetolelo tsa maiketsetso kapa tse entsoeng ka mokhoa o fosahetseng li ka baka likotsi tse ling.

Melanotan II Litla-morao

Peptide ea Melanotan II e fanoeng ka tlas'a letlalo e tlalehoa e bolokehile ebile e sebetsa ka litekanyetso tse khothaletsoang. Litla-morao tse tlalehiloeng ka Melanotan II li kenyelletsa:

Nausea

Ho opeloa ke mpa

fokotseha takatso ea lijo

Ho kokotseha

Letlalo le fifetseng

Ho qhoma ha setho sa botona ka boithatelo

Fetola ka libopeho tsa mole

Maemong a tebileng le ho feta, ho na le likotsi tse ka bang teng bakeng sa litlamorao tse mpe haholo, ho kenyelletsa:

Mofuta o tebileng oa kankere ea letlalo (melanoma)

Ho thehoa ha li-moles tse ncha le atypical melanocytic naevi

Rhabdomyolysis (tšenyo ea lisele tsa mesifa tse ka 'nang tsa bolaea)

Encephalopathy syndrome

Ho se sebetse ka thobalano

Hape ho bohlokoa ho utloisisa hore haeba linale li arolelanoa kapa li sa hloekisoe hantle pele li sebelisoa, ho na le kotsi ea tšoaetso. Joalo ka ente efe kapa efe, bofubelu, le bohloko sebakeng sa ente lia khoneha. Reka feela peptide Melanotan II e nang le bohloeki ba 98% kapa ho feta.

HA HO khothaletsoe ho sebelisa ente ea PT-141 ka nako e le 'ngoe le PDE5 inhibitor ho banna ka lebaka la kotsi ea priapism.

Sehlahisoa sena ha sea lokela ho sebelisoa haeba u imme kapa u anyesa. Ha ho na bopaki bo lekaneng ba ho bontša hore na e bolokehile hakae ho batho ba sehlopheng sena. Joalo ka sethethefatsi leha e le sefe se seng, u lokela ho buisana le setsebi sa bongaka kamehla pele u qala lisebelisoa leha e le life. Sena se bohlokoa haholo haeba o sebelisa lithethefatsi tse ling. Nakong ena, ha ho na litšebelisano tsa lithethefatsi tse tsejoang, empa ho molemo ho ba hlokolosi ho e-na le ho soabela.

Bafuputsi ba nang le thahasello ea ho etsa lipatlisiso ka litla-morao tsa Melanotan 2 ba ka 'na ba labalabela ho tseba hore na ba ka reka kae lik'hemik'hale tsena tsa lipatlisiso Inthaneteng. Ka bomalimabe, ho fumana mofani oa molao oa li-peptide tsa sehlopha sa lipatlisiso ho ka ba phephetso.AASRAW ke moetsi oa peptide ea ka tšeptjoang eo a ka mo tšepang.

Tlaleho ea Tlhahlobo ea Melanotan II-HNMR

HNMR ke eng hona HNMR spectrum e u bolella eng? H Nuclear Magnetic Resonance (NMR) spectroscopy ke mokhoa oa ho hlahloba k'hemistri o sebelisoang ho laola boleng le lipatlisiso bakeng sa ho fumana likahare le bohloeki ba sampuli hammoho le sebopeho sa limolek'hule. Mohlala, NMR e ka sekaseka ka bongata metsoako e nang le metsoako e tsebahalang. Bakeng sa metsoako e sa tsejoeng, NMR e ka sebelisoa ho bapisa le lilaebrari tsa spectral kapa ho fana ka sebopeho sa motheo ka kotloloho. Hang ha sebopeho sa motheo se tsejoa, NMR e ka sebelisoa ho fumana hore na limolek'hule li lumellana joang le tharollo hammoho le ho ithuta thepa ea 'mele boemong ba limolek'hule joalo ka phapanyetsano ea conformational, liphetoho tsa mohato, solubility le diffusion.

Mokhoa oa ho reka Melanotan II ho tloha AASraw?

❶Ho ikopanya le rona ka sistimi ea rona ea ho botsa ka lengolo-tsoibila, kapa ho re siela nomoro ea hau ea WhatsApp, moemeli oa rona oa litšebeletso tsa bareki(CSR) o tla ikopanya le uena ka mor'a lihora tse 12.

❷ Ho re fa palo le aterese eo u e botsitseng.

❸ CSR ea rona e tla u fa khotheishene, nako ea ho patala, nomoro ea morao-rao, litsela tsa ho fihla, le letsatsi la ho fihla (ETA).

❹Ho lefa 'me thepa e tla romelloa ka mor'a lihora tse 12.

❺Lintho tse amohetsoeng le ho fana ka maikutlo.

Mongoli oa sengoloa sena:
Ngaka Monique Hong o fumane lengolo UK Imperial College London Faculty of Medicine

Sengoli sa pampiri sa Scientific Journal:
1. Mariël P Ter Laak
Lefapha la Pharmacology ea Bongaka, Rudolf Magnus Institute of Neuroscience, Setsi sa Bongaka sa Univesithi ea Utrecht
2. Lelekisa W. Mallory BHS
Herbert Wertheim College of Medicine, Florida International University, Miami, FL, USA
3. Miia Kilpeläinen
School of Pharmacy, Pharmaceutical Technology, University of Eastern Finland, Kuopio, Finland
4. Ryouichi Banno
Lefapha la Mafu a Metabolic, Tšimo ea Meriana ea ka hare, Sekolo sa Bongaka sa Nagoya University Graduate, Japane
Ha ho ka tsela leha e le efe ngaka/saense ena e buellang kapa ho buella ho rekoa, thekiso, kapa tšebeliso ea sehlahisoa sena ka lebaka lefe kapa lefe. Aasraw ha e na kamano kapa kamano, ho boleloa kapa ho seng joalo, le ngaka ena. Sepheo sa ho qotsa ngaka ena ke ho ananela, ho ananela le ho babatsa lipatlisiso tse felletseng le mosebetsi oa nts'etsopele o entsoeng ke bo-ramahlale ba sebetsanang le ntho ena.

References

[1] Gilhooley E, Daly S, McKenna D.” Phihlelo ea Mosebelisi ea Melanotan II: Boithuto bo Botle ba Liforamo tsa Puisano ea Marang-rang.” Dermatology. 2021;237(6):995-999. doi: 10.1159/000514492. Epub 2021 Aug 31.PMID: 34464955

[2] Peters B, Hadimeri H, Wahlberg R, Afghahi H."Melanotan II: e ka 'nang eaba sesosa sa ho ruruha ha renal: tlhahlobo ea lingoliloeng le tlaleho ea nyeoe."CEN Case Rep. 2020 May; 9(2): 159-161. doi: 10.1007/s13730-020-00447-z. Epub 2020 Jan 18.PMID: 31953620

[3] Tomassi S, Dimmito MP, Cai M, D'Aniello A, Del Bene A, Messere A, Liu Z, Zhu T, Hruby VJ, Stefanucci A, Cosconati S, Mollica A, Di Maro S.”CLIPSing Melanotan-II to Discover Li-Agonists tsa hMCR tse Khethehileng ka Kakaretso tse ngata." J Med Chem. 2022 Mar 10;65(5):4007-4017. doi: 10.1021/acs.jmedchem.1c01848. Epub 2022 Hlakola 21.PMID: 35188390

[4] Giuliano F, Clément P, Droupy S, Alexandre L, Bernabé J."Melanotan-II: Patlisiso ea litlamorao tsa inducer le motataisi mabapi le ho emisoa ha penile ka rat e nang le anaesthetized." Neuroscience. 2006;138(1):293-301. doi: 10.1016/j.neuroscience.2005.11.008. Epub 2005 Tšitoe 19.PMID: 16360286

[5] Hjuler KF, Lorentzen HF." Melanoma e amanang le tšebeliso ea melanotan-II." Dermatology. 2014;228(1):34-6. doi: 10.1159/000356389. Epub 2013 Tšitoe 18.PMID: 24355990

[6] Jain S, Panyutin A, Liu N, Xiao C, Piñol RA, Pundir P, Girardet C, Butler AA, Dong X, Gavrilova O, Reitman ML.” Melanotan II e baka hypothermia ho litoeba ka ho kenya tšebetsong lisele tsa mast le ho susumetsa histamine 1. "Ke J Physiol Endocrinol Metab. 2018 Sep 1;315(3):E357-E366. doi: 10.1152/ajpendo.00024.2018. Epub 2018 May 29.PMID: 29812984

Fumana mantsoe a mangata